Síntesis Dirigida a la Diversidad de Estructuras Privilegiadas (pDOS) una nueva herramienta eficiente para poblar espacios biológicamente relevantes

David Cruz Cruz, Clarisa Villegas Gómez, José Guadalupe Becerra-González, Alberto Medina-Ortiz, Carlos Zárate-Hernández, Erik Ivan Velazco-Cabral

Resumen


Resumen

Uno de los temas más relevantes dentro la síntesis orgánica contemporánea, es la construcción de estructuras moleculares privilegiadas, pequeñas moléculas base de arquitecturas naturales complejas. Dichas estructuras, han llegado a ser de especial interés debido a que usualmente presentan actividad biológica importante. Recientemente ha surgido el concepto Síntesis Dirigida a la Diversidad (DOS), el cual permite poblar diversas regiones dentro del espacio químico, mediante la síntesis de nuevos compuestos con alto grado de diversidad estructural. Esta metodología describe la generación de bibliotecas de pequeñas moléculas a través de la síntesis corta, deliberada, simultánea y eficiente de más de un compuesto objetivo a través de un proceso divergente. A través de esta técnica se han generado bibliotecas de compuestos con un amplio espectro de propiedades físicas y biológicas, incluyendo fármacos, candidatos a fármacos y precursores para estructuras más complejas.

Palabras clave: Síntesis dirigida a la diversidad, pDOS, estructuras privilegiadas.

 

 

Abstract

One of the most relevant topics in contemporary organic synthesis is the construction of privileged molecular structures, small molecules based in complex natural architectures. Such structures have become of special interest because they usually have significant biological activity. The Diversity-Oriented Synthesis (DOS) concept has recently emerged, which allows to populate several regions into the chemical space, through the synthesis of new compounds with high degree of structural diversity. This methodology describes the generation of libraries of small molecules through the short, deliberate, simultaneous, and efficient synthesis of more than one target compound through a divergent process. Through this strategy, libraries of compounds with a wide range of physical and biological properties have been generated, including drugs, drug candidates and precursors for more complex structures.

Keywords: Diversed oriented synthesis, pDOS, privileged structures

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