DISEÑO Y SÍNTESIS DE HETEROCICLOS DERIVADOS DE FÁRMACOS Z CON POSIBLE ACTIVIDAD ANSIOLÍTICA

Alejandra Vilches-Cruz, Claudia R. García-Palma, Luis A. Pérez-González, Selene Lagunas-Rivera, Jorge Mendoza-Perez, Yolanda Alcaraz-Contreras, Miguel Á. Vázquez

Resumen


Según la Organización Mundial de la Salud, durante la pandemia de COVID-19, los trastornos de ansiedad se incrementaron en un 25% en todo el mundo, en México esto ascendió un 15.4%. Los fármacos ansiolíticos son ampliamente utilizados para el manejo de este padecimiento. La primera línea de tratamiento de la ansiedad es el grupo de las benzodiazepinas. Sin embargo, tienen efectos secundarios que pueden limitar su uso. Los fármacos no benzodiazepínicos o fármacos Z son otra alternativa por generar menos efectos secundarios, por lo que, la investigación de nuevos derivados de este grupo continua en desarrollo. En este proyecto de investigación se abordó el diseño de nuevas estructuras análogas a los fármacos Z, donde el núcleo base incluyó derivados de imidazo/azaheterociclo. Se diseñaron y analizaron los posibles compuestos en el software PASS-Online. Se optimizaron las condiciones de reacción para obtener los sistemas imidazol[1,2-a]heterociclo. Los poliheterociclos obtenidos fueron formilados y una posterior transformación genero los ciano derivados. Los resultados obtenidos por PASS-Online indican que estos últimos compuestos derivados de tiazol presentaron actividad ansiolítica (>81 %). Se logró la síntesis de derivados imidazol[1,2-a]heterociclo, su formilación y se encuentra en proceso el estudio del alcance en la formación de los ciano-derivados.

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